Temerit : un bêtabloquant bien toléré

Le nébivolol, bêtabloquant, associe deux activités pharmacologiques. Il a une sélectivité importante pour les récepteurs bêta-1 supérieure à celle du métoprolol ou de l’aténolol, se traduisant par le respect des récepteurs bêta-2. Il exerce une action vasodilatatrice modérée le distinguant des autres bêtabloquants.

Le nébivolol a un profil hémodynamique différent de celui des autres agents de la classe : il est moins bradycardisant que l’aténolol et a une action positive sur le débit cardiaque, là où l’aténolol tend à le réduire.

L’absorption du nébivolol est rapide, non modifiée par l’alimentation. La molécule subit un métabolisme important ; ses métabolites hydroxylés sont également actifs. La demi-vie d’élimination du nébivolol est prolongée et variable selon le phénotype de métabolisation : 10 heures chez les métaboliseurs rapides, 30 à 50 heures chez les métaboliseurs lents. Toutefois, l’activité pharmacologique et les effets thérapeutiques du médicament ne varient pas selon le type de métabolisation et selon la cinétique individuelle.

Le nébivolol présente, malgré sa maniabilité, toutes les contre-indications de la classe. Son administration a peu d’impact sur le sujet diabétique et la double voie d’élimination de la molécule, rénale et hépatique, constitue un atout. Une étude (prochainement publiée) montre que le nébivolol bénéficie d’une tolérance comparable à celle du losartan (un antagoniste de l’angiotensine II précisément connu pour son bon profil de tolérance) et offre une qualité de vie identique au patient.

Si le nébivolol n’est pas plus actif que ses nombreux cousins, il est mieux toléré. Il bénéficie d’un niveau IV d’ASMR, dans l’indication « hypertension artérielle essentielle de l’adulte » dans laquelle les ASMR de niveau V sont fréquentes. Des études d’extension de l’autorisation de mise sur le marché permettront au nébivolol d’élargir ses indications notamment vers l’insuffisance cardiaque.

Voir Le Moniteur n° 2538 du 29.05.2004.