Rasilez Aliskiren

Le laboratoire Novartis Pharma commercialise le premier représentant d’une nouvelle classe d’antihypertenseurs, l’aliskiren, sous le nom commercial de Rasilez. Cette nouvelle spécialité se présente en comprimés pelliculés dosés à 150 mg ou à 300 mg. L’aliskiren est un inhibiteur direct de la rénine. Cette molécule non peptidique, sélective et puissante, empêche l’activation du système rénine-angiotensine, ce qui se traduit par un blocage de la conversion de l’angiotensinogène en angiotensine I et une réduction des concentrations d’angiotensine I et d’angiotensine II. Les IEC et les sartans sont d’autres antihypertenseurs actifs sur le système rénine-angiotensine mais ils agissent plus en aval de la cascade, provoquant, à la différence de l’aliskiren, une augmentation de l’activité rénine plasmatique.

Ce nouveau traitement de l’hypertension artérielle essentielle ne peut pas être utilisé chez la femme enceinte ou qui a un désir de grossesse (risque de malformations foetales, de décès néonataux). Pour le moment, en l’absence de preuves d’un bénéfice de l’aliskiren sur la réduction de la morbimortalité, la Commission de la transparence positionne Rasilez comme traitement de seconde intention. Rasilez peut être prescrit seul ou associé à d’autres molécules antihypertensives. Son efficacité se manifeste habituellement dans les deux semaines suivant l’instauration du traitement.

Son administration doit s’effectuer avec prudence chez les patients souffrant d’insuffisance rénale sévère ou d’insuffisance cardiaque congestive sévère. Rasilez peut entraîner une hyperkaliémie chez les patients dont la fonction rénale est altérée ou qui souffrent de diabète, d’où une surveillance régulière des électrolytes et de la fonction rénale dans ces populations à risque. Les diarrhées sont l’effet indésirable le plus fréquent sous aliskiren (1 à 10 % de cas) ; si la diarrhée est sévère et persistante, le traitement doit être arrêté. La survenue d’angio-oedème (effet indésirable rare) doit être surveillée et signalée rapidement.

Inhibiteurs puissants de la gp-P contre-indiqués

L’aliskiren n’agit pas sur le cytochrome P450 et la molécule est peu métabolisée par ces enzymes. En revanche, la glycoprotéine P (gp-P) a un rôle majeur dans la biodisponibilité de l’aliskiren. Les inhibiteurs puissants de la gp-P (ciclosporine, quinidine, vérapamil) ne doivent pas être associés au Rasilez. Avec des inhibiteurs modérés de la gp-P (kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, télithromycine, érythromycine, amiodarone) ou des AINS en présence d’une altération de la fonction rénale, la prudence est de mise.

-La posologie : Rasilez s’administre une fois par jour, de préférence toujours à la même heure, au cours d’un repas léger, pas trop riche en graisses car ces dernières réduisent l’absorption de l’aliskiren. Le dosage à 300 mg s’emploie chez les patients dont la pression artérielle n’est pas suffisamment contrôlée par 150 mg d’aliskiren. Il faut éviter d’administrer Rasilez avec du jus de pamplemousse car on ne dispose pas de données sur d’éventuelles interactions entre la molécule aliskiren et le jus d’agrume.

REPÈRES

-Service médical rendu important.

-Pas d’amélioration du service médical rendu (ASMR V).

-Population cible : pas de données. Prévalence de l’HTA traitée : de l’ordre de 10,5 millions de patients dont 30 à 50 % ne sont pas correctement équilibrés.

DITES-LE AU PATIENT

-Eviter de prendre Rasilez au cours de repas trop riches en lipides.

-Ne pas absorber le comprimé avec du jus de pamplemousse.

-Signaler une diarrhée sévère et persistante pouvant nécessiter un arrêt du traitement.

FICHE TECHNIQUE

Liste I, remb. SS à 65 % code ATC : C09XA02.

-Aliskiren (sous forme d’hémifumarate) 150 mg pour un comprimé pelliculé rose clair.

Boîte de 28 comprimés, 23,06 Û, AMM : 382 098.5.

-Aliskiren (sous forme d’hémifumarate) 300 mg pour un comprimé pelliculé rouge clair.

Boîte de 28 comprimés, 23,06 Û, AMM : 382 099.1.