Médicaments ß2-stimulants par voie inhalée

Mode d’action

Les ß2-stimulants exercent un effet agoniste et sélectif sur les récepteurs ß2-adrénergiques de la membrane des muscles lisses bronchiques. Leur fixation sur ces récepteurs induit une relaxation des fibres lisses, d’où une bronchodilatation.

Il faut distinguer les ß2-stimulants à action rapide, qui agissent en quelques minutes et pendant 4 à 6 heures, et les ß-2 stimulants d’action prolongée. L’action de ceux-ci débute en 15 minutes environ et peut persister jusqu’à 24 heures.

Ces différences pharmacocinétiques expliquent les différentes indications de chaque molécule : prévention et traitement de la crise d’asthme sans critère de gravité lorsque l’action est rapide, traitement symptomatique continu de l’asthme persistant et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) lorsque l’action est prolongée. Le formotérol agit rapidement et sur une longue période. Il est utilisé, associé à un corticoïde dans les spécialités Formodual et Innovair, en traitement de fond de l’asthme et, si nécessaire, pour soulager les symptômes.

Dopage

Du fait de leur effet bronchodilatateur, les ß-stimulants améliorent l’oxygénation des tissus. C’est la raison pour laquelle, ils figurent sur la liste des substances et méthodes interdites en permanence émise par l’Agence mondiale antidopage (AMA). En théorie, leur utilisation est donc proscrite pendant et en dehors des compétitions.

Néanmoins, le salbutamol, le formotérol, le salmétérol et le vilantérol sont autorisés, même en association avec un corticoïde inhalé, à condition de respecter les doses thérapeutiques suivantes :

– salbutamol : au maximum 1 600 µg toutes les 24 heures répartis en plusieurs prises, sans excéder 600 µg toutes les 8 heures ;

– formotérol : dose maximale délivrée de 54 µg par 24 heures ;

– salmétérol : dose maximale 200 µg par 24 heures ;

– vilantérol (commercialisé uniquement en association avec d’autres principes actifs) : dose maximale 25 µg par 24 heures.

L’utilisation des autres ß2-stimulants n’est possible qu’en cas d’octroi d’une autorisation d’usage à des fins thérapeutiques (AUT). Cette dérogation donne la possibilité à un sportif de suivre un traitement avec une substance interdite si un état pathologique est diagnostiqué et documenté. L’obtention de cette AUT nécessite donc une justification médicale par un pneumologue et la réalisation d’épreuves fonctionnelles respiratoires (EFR) avec test de provocation.