DOLOREX® 10 mg/ml

DOLOREX® 10 mg/ml

Source : RCP du 03/10/2011

Composition qualitative et quantitative

Solution injectable :BUTORPHANOL (s.f. de tartrate) : 10 mgChlorhydrate de benzéthonium : 0,1 mgExcipients q.s.p. : 1 ml

Informations pharmacologiques ou immunologiques

• Propriétés pharmacodynamiques :Le tartrate de butorphanol est un analgésique à action centrale. Son action est agoniste-antagoniste des récepteurs morphiniques du système nerveux central, agoniste pour les récepteurs opiacés du sous-type kappa et antagoniste pour les récepteurs opiacés du sous-type mu. Les récepteurs kappa contrôlent l’analgésie, la sédation sans dépression du système cardio-pulmonaire et la température corporelle, alors que les récepteurs mu contrôlent l’analgésie supraspinale, la sédation, la dépression du système cardio-pulmonaire et la température corporelle.La composante agoniste de l’activité du butorphanol est 10 fois plus puissante que celle de la composante antagoniste.L’analgésie survient généralement dans les 15 minutes suivant l’administration chez le cheval, le chien et le chat, et persiste habituellement 15 à 60 minutes chez le cheval et 15 à 30 minutes chez le chien.Chez les chats souffrant de douleurs viscérales, l’effet analgésique a été démontré pendant une durée de 15 minutes à 6 heures après administration du butorphanol.Chez les chats souffrant de douleurs somatiques, la durée de l’analgésie est considérablement écourtée.• Propriétés pharmacocinétiques :— Chez le cheval, après une administration I.V. :Clairance importante (en moyenne 1,3 l/h.kg). Demi-vie terminale courte (moyenne < 1 heure) indiquant que 97 % de la dose seront éliminés, en moyenne, en moins de 5 heures.— Chez le chien, après administration I.M. :Clairance importante (environ 3,5 l/h.kg). Courte demi-vie (moyenne < 2 heures) indiquant que 97 % de la dose seront éliminés, en moyenne, en moins de 10 heures. La pharmacocinétique après des doses répétées et après administration intraveineuse n’ont pas été étudiées.— Chez le chat, après administration S.C. :Faible clairance (< 1320 ml/kg.h). Demi-vie terminale relativement longue (environ 6 heures), indiquant que 97 % de la dose seront éliminés en approximativement 30 heures. La pharmacocinétique après des doses répétées n’a pas été étudiée.Le butorphanol est métabolisé en très grande partie dans le foie et excrété dans l’urine. Le volume de distribution est important, suggérant une large distribution dans les tissus.

Indications pour chaque espèce cible

L’utilisation du butorphanol est indiquée lorsqu’une analgésie de courte durée (chevaux, chiens) ou une analgésie de courte à moyenne durée (chats) est requise.• Chez les chevaux :— Soulagement de la douleur associée à des coliques d’origine gastro-intestinale ;— Sédation en association avec certains agonistes des récepteurs alpha-2-adrénergiques.• Chez les chiens :— Soulagement des douleurs viscérales modérées ;— Sédation en association avec certains agonistes des récepteurs alpha-2-adrénergiques.• Chez les chats : soulagement de la douleur modérée associée à des interventions chirurgicales des tissus mous.

Administration et posologie

Voies I.V. (chevaux et chiens), I.M. (chiens) ou S.C. (chats).• Analgésie :— Chevaux : 2,5 à 5 ml pour 500 kg (soit 0,05 à 0,1 mg/kg de butorphanol) par voie I.V.— Chiens : 0,2 à 0,4 ml pour 10 kg (soit 0,2 à 0,4 mg/kg de butorphanol) par voie I.V.Eviter de pratiquer l’injection intraveineuse trop rapidement.L’utilisation du butorphanol est recommandée lorsqu’une analgésie de courte durée est requise. Cependant, l'administration peut être renouvelée à plusieurs reprises. Ces administrations répétées et leur rythme seront fonction de la réponse clinique. Dans les cas où une analgésie de plus longue durée est souhaitée, une alternative thérapeutique devra être envisagée.— Chats : 0,2 ml pour 5 kg (soit 0,4 mg/kg de butorphanol) par voie S.C.Les chats devront être pesés afin de déterminer la dose correcte, et l’administration effectuée à l’aide d’une seringue à insuline ou seringue graduée de 1 ml.L’utilisation du butorphanol est recommandée lorsqu’une analgésie de courte à moyenne durée est requise.L’administration peut être renouvelée toutes les 6 heures, en fonction de la réponse clinique. En l’absence d’une réponse analgésique adéquate, une alternative thérapeutique devra être envisagée, telle que l’administration d’un autre opioïde analgésique et/ou d’un AINS. L’action du butorphanol sur les récepteurs opioïdes devra être prise en compte pour tout traitement analgésique alternatif.En cas d’administrations répétées, utiliser des sites d’injection différents.• Sédation :Le butorphanol peut être administré en association avec un agoniste des récepteurs alpha-2-adrénergiques (ex. : (mé)détomidine ou romifidine). L’ajustement de la dose devra nécessairement être réalisé conformément aux recommandations suivantes :— Chevaux :. Une injection I.V. unique de 0,01 à 0,02 mg/kg de détomidine, puis une injection I.V. unique de 0,01 à 0,02 mg/kg de butorphanol (soit 0,5 à 1 ml pour 500 kg). La détomidine doit être administrée au moins 5 minutes avant le butorphanol.OU. Une injection I.V. unique de 0,05 mg/kg de romifidine, puis une injection I.V. unique de 0,02 mg/kg de butorphanol (soit 1 ml pour 500 kg). . La romifidine peut être administrée simultanément ou 4 minutes avant le butorphanol.— Chiens : une injection I.M. unique de 0,01 à 0,03 mg/kg de médétomidine, puis une injection I.M. unique de 0,1 à 0,2 mg/kg de butorphanol (soit 0,1 à 0,2 ml pour 10 kg). La médétomidine et le butorphanol peuvent être administrés simultanément.Le bouchon ne devra pas être percé plus de 25 fois.Posologies hors AMM. Respecter la cascade (art. L.5143-4 du CSP)Posologie hors AMM chez les NAC :(1)— Furets : 0.1 à 0.5 mg/kg toutes les 6 heures par voie I.V., I.M., ou S.C.— Lapins de compagnie et rongeurs : 0,1 à 1 mg/kg toutes les 6 heures par voie I.V., I.M. ou S.C. — Reptiles :• Analgésie, sédation : 0.4 à 1 mg par voie I.M. ou S.C.• Pré-anesthésie : 0.2 à 0.5 mg/kg par voie I.V.; 0.5 à 2 mg/kg par voie I.M.Source : (1) Guide Thérapeutique Vétérinaire, animaux de compagnie, Editions du Point Vétérinaire, 2013

Contre-indications

Ne pas utiliser :— chez les animaux ayant des antécédents de maladie hépatique ou rénale,— en cas d’hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients.L’association butorphanol/détomidine :— ne doit pas être utilisée chez les chevaux présentant des troubles du rythme cardiaque ou une bradycardie,— entraîne une réduction de la motilité gastro-intestinale et ne doit donc pas être utilisée en cas de coliques de stase.

Effets indésirables

Une sédation peut être observée chez les animaux traités.Le butorphanol peut entraîner les effets indésirables suivants :— Chez les chevaux : excitation locomotrice (marche compulsive), ataxie, réduction de la motilité gastro-intestinale, dépression du système cardiovasculaire.— Chez les chiens : dépression des systèmes respiratoire et cardiovasculaire, anorexie et diarrhée, réduction de la motilité gastro-intestinale, douleur locale suite à l’injection intramusculaire.— Chez les chats : mydriase, désorientation, irritation possible au point d’injection en cas d’administrations répétées, légère agitation, dysphorie, douleur à l'injection.Si des signes de dépression respiratoire apparaissent, la naloxone peut être administrée en tant qu’antidote.

Mises en garde et Précautions d'emploi

• Précautions d'emploi et mises en garde pour les espèces cibles :— Chez les chevaux : l’utilisation peut provoquer une ataxie transitoire et/ou une excitation. Afin de prévenir tout risque de blessure chez l’animal traité et pour les personnes, le local où le cheval recevra le traitement doit être soigneusement choisi.— Chez les chevaux, les chiens et les chats : en raison de ses propriétés antitussives, le butorphanol peut provoquer une accumulation de mucus dans les voies respiratoires. Chez les animaux souffrant de maladies respiratoires associées à une production accrue de mucus ou chez les animaux traités à l’aide d’expectorants, le butorphanol ne devra être utilisé que sur la base d'une évaluation bénéfice/risque par le vétérinaire.Une sédation peut être observée chez les animaux traités.— Chez les chats : si des signes de dépression respiratoire apparaissent, la naloxone peut être administrée en tant qu’antidote.Le butorphanol est un dérivé morphinique et possède par conséquent une activité opioïde.L’utilisation concomitante d’autres dépresseurs du SNC peut potentialiser les effets du butorphanol. Ces médicaments doivent alors être utilisés avec précaution. La dose de butorphanol doit également être réduite.L’association de butorphanol et d’agonistes des récepteurs alpha-2-adrénergiques doit être utilisée avec précaution chez les animaux présentant une maladie cardiovasculaire. L’administration simultanée de médicaments anticholinergiques (atropine) doit être envisagée.La réponse individuelle au butorphanol peut être variable. En l’absence d’une réponse analgésique adéquate, une autre alternative thérapeutique devra être envisagée. L’augmentation de la posologie peut ne pas avoir d’incidence sur l’intensité ou la durée de l’analgésie.— L’innocuité du médicament n'ayant pas été déterminée chez les chiots, les chatons et les poulains, ne l'utiliser chez ces animaux qu'après évaluation bénéfice/risque par le vétérinaire.• Utilisation en cas de gestation, de lactation ou de ponte :L’innocuité du médicament n’ayant pas été démontrée chez les espèces cibles pendant la gestation et la lactation, l'utilisation du butorphanol n’est pas recommandée.• Interactions médicamenteuses et autres formes d'interactions :Le butorphanol peut être utilisé en association avec d’autres sédatifs tels que les agonistes des récepteurs alpha-2-adrénergiques (ex. : romifidine ou détomidine chez les chevaux, médétomidine chez les chiens) avec des effets synergiques. Par conséquent, une réduction de la dose est nécessaire lors d’utilisation concomitante du butorphanol avec ces médicaments.En raison de ses propriétés antagonistes vis-à-vis du récepteur opiacé mu, le butorphanol peut supprimer l’effet analgésique chez les animaux qui ont déjà reçu des agonistes des récepteurs opiacés mu (morphine/oxymorphine).• Incompatibilités majeures :Ne pas mélanger avec d’autres médicaments vétérinaires.• Surdosage (symptômes, conduite d'urgence, antidotes), si nécessaire :Le principal signe de surdosage est une dépression respiratoire, qui, quand elle est sévère, peut être traitée par un antagoniste des opioïdes (naloxone).Chez les chevaux, d’autres signes de surdosage peuvent survenir tels que : agitation/excitation, tremblements musculaires, ataxie, hypersalivation, baisse de la motilité gastro-intestinale et crise d’épilepsie.Chez les chats, les principaux signes de surdosage sont l'incoordination, la salivation et des convulsions de faible intensité.• Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament vétérinaire aux animaux :Eviter une injection accidentelle/une auto-injection. En cas d’injection accidentelle, consulter immédiatement un médecin et lui montrer la notice et l’étiquetage du produit. Ne pas conduire.Les effets du butorphanol se traduisent par une sédation, des vertiges et une confusion. Les effets peuvent être réversibles après la prise d’un antagoniste des opioïdes.Rincer immédiatement en cas de projection sur la peau ou les yeux.

Temps d'attente

Viandes et abats : zéro jour.Lait : zéro jour.

Catégorie

Liste I.A ne délivrer que sur ordonnance devant être conservée pendant au moins 5 ans.Délivrance interdite au public.Administration strictement réservée aux vétérinaires.

Données pharmaceutiques

Conserver à l’abri de la lumière. Ne pas conserver au réfrigérateur. Ne pas congeler.Durée de conservation après ouverture : 28 jours.

Présentation(s)

MSD Santé Animale

7, rue Olivier de SerresAngers Technopole - CS 1714449071 BEAUCOUZÉ CEDEXTél. : 02.41.22.83.83Fax : 02.41.22.83.00

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