Les fluoroquinolones

C’EST QUOI ?

Les fluoroquinolones, caractérisées par leur terminaison en « -xacine », sont des antibiotiques à large spectre. Elles inhibent la synthèse de l’ADN bactérien. Elles sont issues des quinolones de première génération (acide pipémidique/Pipram Fort, fluméquine/Apurone), actives sur les Gram– (E. coli…), indiquées dans les infections urinaires basses à germes sensibles et quasiment plus utilisées du fait de résistance.

→ Les fluoroquinolones de première génération (voir tableau) ont un spectre d’action élargi englobant Gram– et Gram+.

→ Le spectre des fluoroquinolones de deuxième génération, encore plus large, inclut Streptococcus pneumoniae et des anaérobies.

INDICATIONS

Voie systémique (orale, injectable)

Les indications sont nombreuses du fait de leur large spectre et d’une bonne diffusion tissulaire : urogénitales, ORL, bronchopulmonaires, ostéoarticulaires. Toutefois, du fait de l’augmentation des résistances bactériennes, leur emploi est en général réservé aux situations sans autres alternatives et en l’absence de prise d’une fluoroquinolone dans les trois ou six derniers mois.

Autres voies

Auriculaire dans les otorrhées purulentes : ofloxacine (Oflocet) ; ophtalmique dans les infections oculaires sévères : ciprofloxacine (Ciloxan), norfloxacine (Chibroxine), ofloxacine (Exocine, Quinofree, Monoox).

Profils particuliers

→ Enfants. Celles par voie systémique sont déconseillées jusqu’à la fin de la période de croissance, hors infections sévères (mucoviscidose…), en raison de leur toxicité articulaire : risque d’arthropathies sévères des grosses articulations.

→ Grossesse. Norfloxacine, ciprofloxacine : utilisation possible. Autres : envisageable en l’absence d’autres options.

EFFETS INDÉSIRABLES

Ils ne sont pas mentionnés dans les RCP des médicaments par voie auriculaire et ophtalmique. Le risque d’effets indésirables systémiques avec la voie ophtalmique est faible (traitement court, peu de diffusion), mais reste possible.

Tendinopathies

Des tendinites avec risque de rupture des tendons, notamment d’Achille, peuvent survenir dans les premières 48 heures du traitement, traitement monodose compris. Cet effet rare mais grave, plus fréquent sous péfloxacine, est accru chez les personnes âgées et sous corticothérapie.

Photosensibilisation

Érythèmes, brûlures du troisième degré possibles.

Troubles digestifs

Fréquents et bénins : nausées, diarrhées, rare colite pseudomembraneuse, crampes, brûlures épigastriques, troubles du goût.

Autres

Rares : troubles psychiques et neurologiques (anxiété, agitation, vertiges, convulsions, neuropathies périphériques) ; seuil épileptogène abaissé (prudence en cas d’antécédents de convulsion) ; allongement de l’intervalle QT, troubles hépatiques (notamment moxifloxacine, contre-indiquée en cas d’insuffisance hépatique) et glycémiques (hypo- ou hyperglycémie).

INTERACTIONS

Contre-indiquées

→ Duloxétine et théophylline avec énoxacine : risque de surdosage (théophylline) ou d’augmentation des effets indésirables de la duloxétine.

À prendre en compte

→ AVK : surveiller l’INR plus souvent.

→ Méthotrexate non recommandé avec ciprofloxacine.

→ Médicaments métabolisés par l’isoenzyme CYP 1A2 (ropinirole, zolmitriptan, clozapine…) : augmentation de leurs effets indésirables avec fluoroquinolones inhibitrices de cette isoenzyme (énoxacine, ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, péfloxacine).

→ Théophylline avec autres fluoroquinolones qu’énoxacine.

→ Traitements allongeant l’intervalle QT (antiarythmiques, macrolides, tricycliques…): majoration du risque de torsades de pointe.

→ Antiacides, sucralfate, cations métalliques (sels de fer, zinc, magnésium, calcium, aluminium): diminuent l’absorption des fluoroquinolones.

→ Caféine avec ciprofloxacine, énoxacine, norfloxacine : risque de réduction du métabolisme de la caféine (excitation…).

LÉGISLATION

Prescription hospitalière pour Péflacine (péfloxacine) en boîte de 28 comprimés.

CONSEILS DÉLIVRANCE

Prise

À distance des produits laitiers (diminution de l’absorption) ou boissons enrichies en minéraux, et des topiques gastro-intestinaux (4 heures au moins).

Photoprotection

Chapeau, vêtements et solaire très haute protection durant le traitement et les 48 heures suivant son arrêt.

Surveillance

Consulter un médecin et arrêter définitivement toute fluoroquinolone en cas d’apparition de douleurs tendineuses sous traitement ou dans les semaines qui suivent l’arrêt.