Les bêta-bloquants

Des propriétés communes

• Cardio-vasculaire : tous bloquent les récepteurs bêta-1 adrénergiques au niveau du cœur. En pratique, ils diminuent le travail du cœur et réduisent les besoins en oxygène. La baisse du débit cardiaque, la diminution des résistances artériolaires par inhibition de la sécrétion de la rénine sont à l’origine d’un effet antihypertenseur.

• Au niveau périphérique : le blocage des récepteurs bêta-2, plus ou moins important selon les molécules, se traduit par une vasoconstriction et une bronchoconstriction.

• Au niveau oculaire : ils abaissent la pression intra-oculaire en diminuant la sécrétion de l’humeur aqueuse.

Des activités spécifiques

• Bêta-bloquants cardiosélectifs. Ils antagonisent préférentiellement les récepteurs bêta-1 adrénergiques. Cette sélectivité, relative, diminue avec l’augmentation des doses. Elle est mise à profit chez les asthmatiques (risque de bronchoconstriction réduit), diabétiques (moindre suppression des symptômes d’hypoglycémie), en cas d’artériopathie périphérique (évite une vasodilatation artériolaire).

• Bêta-bloquants à activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) : leur activité bêta-agoniste partielle évite la baisse de la fréquence cardiaque au repos.

• Autres. Effets alpha-bloquants pour carvédilol et labétalol (évite les acrosyndromes : doigts douloureux au froid, syndrome de Raynaud) ; propriétés antiarythmiques pour sotalol uniquement indiqué dans les troubles du rythme.

Une cinétique variable

Les bêta-bloquants liposolubles (propranolol, oxprénolol…), métabolisés au niveau du foie, franchissent la barrière hémo-encéphalique, d’où certains effets indésirables : cauchemars, dépressions… Changer de molécule est possible.

Prescription particulière

Carvédilol (Kredex) et bisoprolol (Cardensiel, Cardiocor) : prescription initiale réservée aux spécialistes en cardiologie et en médecine interne. Surveillance particulière (pression artérielle, fréquence cardiaque, troubles du rythme) les premières semaines de traitement.

Effets indésirables

– Risque d’aggravation d’un asthme, d’une artérite, refroidissement des extrémités (surtout avec les non cardiosélectifs), sensation de fatigue, de récupération plus longue à l’effort (amélioration par adaptation posologique), impuissance.

– Diminution des symptômes d’hypoglycémie.

– Effet « rebond » en cas d’arrêt brutal : risque de tachycardie, HTA, sueur, voire d’infarctus et mort subite chez le coronarien.

– Fatigue : disparaît souvent à la poursuite du traitement. Au début, adapter les efforts.

– Les bêta-bloquants en collyres : mêmes effets indésirables.

Contre-indication majeure

• La personne allergique susceptible de présenter un choc anaphylactique car le blocage des récepteurs majore la chute tensionnelle et peut rendre inactif le traitement par l’adrénaline. Bêta-bloquants contre-indiqués en cas d’antécédent de choc anaphylactique.

• Médicaments « dopants » : interdits dans certains sports.

Rares interactions

• Contre-indiquée : floctafénine (réduction des réactions de compensation en cas de choc lié à la floctafénine).

• Déconseillés : médicaments bradycardisants (diltiazem, vérapamil…), amiodarone (troubles de la conduction cardiaque).

Particularités

• Nombreuses indications : cardio-vasculaires (hypertension artérielle, angor, troubles du rythme, insuffisance cardiaque…), ophtalmologique (glaucome), autres (migraines, tremblements…).

• Plusieurs voies d’administration : orale, injectable, oculaire.

• Effets indésirables potentiellement graves.

• Prescription et suivi particuliers pour carvédilol et bisoprolol.

Repères

Les bêta-bloquants bloquent les effets de l’adrénaline et de la noradrénaline au niveau des récepteurs bêta (système sympathique).

On distingue :

• les récepteurs bêta-1, situés préférentiellement au niveau cardiaque : leur stimulation augmente la force de contraction du cœur (effet inotrope positif), sa fréquence (effet chronotrope positif), la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope positif) ;

• les récepteurs bêta-2 prédominent aux niveaux vasculaire et bronchique : leur stimulation entraîne notamment une relaxation des fibres lisses des vaisseaux, des bronches de l’utérus, de l’intestin et un tremblement des extrémités.