Antalgiques de paliers I et II

Définition

La douleur n’est pas une maladie mais un symptôme. Son ressenti varie considérablement d’un patient à l’autre, mais quelles que soient sa cause et son intensité, on doit toujours chercher à la soulager. Les antalgiques sont classés selon leur efficacité en trois groupes. Le palier I, médicaments délivrables sans ordonnance, concerne les douleurs d’intensité légère à modérée. Le palier II, dont la plupart sont uniquement sur ordonnance, soulagent les douleurs modérées à fortes.

Les médicaments du palier I

Les molécules principales utilisées sont le paracétamol, l’aspirine et l’ibuprofène. Ce sont des antalgiques non opioïdes, c’est-à-dire que leurs structures et leurs effets n’ont pas de liens avec ceux de la morphine. Tous agissent également contre la fièvre, et tous peuvent être délivrés sans ordonnance. Au comptoir, leur délivrance, sur ordonnance, pour répondre à la demande ou en conseil, fait partie de la routine. Pourtant, tous ces produits banalisés ont des effets secondaires ou des contre-indications à respecter scrupuleusement.

Le paracétamol

C’est le mieux toléré de tous les antalgiques. Au contraire de l’aspirine et des AINS, il n’a pas de propriétés anti-inflammatoires. Administration : il peut être pris pendant ou en dehors des repas. Effets secondaires : ils sont rares. Le paracétamol n’engendre pas de troubles gastriques. Les allergies sont peu fréquentes (urticaire, démangeaisons). Le principal inconvénient du paracétamol est le risque d’intoxication grave, en cas de surdosage. Contre-indications : en cas d’insuffisance hépatique, en particulier chez les alcooliques chroniques et en cas d’allergie.

L’ibuprofène

L’ibuprofène est un AINS (anti-inflammatoire non stéroïdien). Même s’il est le mieux toléré des AINS, il n’en possède pas moins leurs contre-indications et effets secondaires. Toutefois, son effet anti-inflammatoire apparaît surtout à des posologies élevées. Administration : comme tous les AINS, il est préférable de le prendre au cours des repas pour améliorer la tolérance gastrique. Attention aux spécialités qui déclinent plusieurs dosages avec des boîtages presque identiques (Advil 200 et Advil 400 mg…). Effets secondaires : ils sont de deux types. Des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir chez les personnes sensibles, voire même des hémorragies gastro-intestinales. D’autre part, des allergies à l’ibuprofène sont possibles (réactions cutanées, œdèmes de Quincke…). Chez certains asthmatiques, l’ibuprofène peut déclencher une crise d’asthme. Contre-indications : en cas d’ulcère gastroduodénal en évolution, ou de crise d’asthme déclenchée par un AINS ou de l’aspirine. Prudence en cas d’antécédent d’ulcère, d’insuffisance cardiaque et chez la personne âgée. Interactions : la principale à surveiller est celle entre ibuprofène et anticoagulants, qui augmente le risque hémorragique.

L’aspirine

Administration : l’aspirine est également un AINS. Elle a un effet antiagrégant plaquettaire marqué (elle rend le sang plus fluide) même à dose faible (160 mg/jour). Les formes enrobées ou à délitement entérique (Aspirine pH 8…) sont adaptées au traitement des douleurs chroniques comme les douleurs rhumatismales. En cas de douleur aiguë, mieux vaut choisir une forme effervescente ou un sel soluble (forme sachets), qui agissent plus vite. Effets secondaires : troubles gastro-intestinaux, risque d’ulcère. Les allergies, parfois graves, sont assez fréquentes. Les surdosages sont fréquents et graves chez l’enfant, mais aussi chez la personne âgée. À partir de 10 g chez l’adulte apparaissent des risques de troubles respiratoires et de troubles de la conscience. Afin d’éviter les risques hémorragiques, l’aspirine doit être stoppée une semaine avant une intervention chirurgicale programmée. Contre-indications : les mêmes que pour l’ibuprofène, ainsi que la goutte.

Les médicaments de palier II

Ce sont des opioïdes faibles. Apparentés à la morphine, ils sont destinés aux douleurs d’intensité modérée à intense. Tous nécessitent une ordonnance pour leur délivrance, sauf la codéine qui est exonérée à dose faible. Tous imposent de ne pas boire d’alcool pendant le traitement (risque accru de somnolence).

La codéine

La codéine est toujours associée à un autre antalgique de palier I : aspirine ou paracétamol car il y a synergie d’action (l’addition des deux principes actifs est plus efficace que la somme des effets séparés). Il n’existe pas de spécialités composées uniquement de codéine. Effets secondaires : la codéine peut entraîner des nausées et de la constipation, ainsi qu’une somnolence et une dépression respiratoire. Le surdosage chronique (Néo-Codion, Nétux…) entraîne une dépendance. En cas d’arrêt brutal, des signes de sevrage apparaissent : anxiété, insomnie, sueurs. Le surdosage aigu est grave surtout chez l’enfant (pauses respiratoires, convulsions…). Contre-indications : chez les asthmatiques et les insuffisants respiratoires, à cause de son effet dépresseur respiratoire. Il faut l’éviter chez les patients opérés de la vésicule biliaire (risque de spasme), chez ceux traités par des psychotropes (somnolence) et chez ceux souffrant de toux grasse (elle bloque la toux). Interactions : l’association à la buprénorphine (Subutex, Temgésic) est contre-indiquée car elle peut entraîner l’apparition d’un syndrome de sevrage.

La dihydrocodéine

La dihydrocodéine est un dérivé de la codéine aux effets comparables. Administration : il existe une seule spécialité, Dicodin LP. Les comprimés sont à libération prolongée et destinés au traitement des douleurs chroniques. Administration : les comprimés ne doivent être ni croqués ni écrasés. La posologie ne doit pas dépasser un comprimé toutes les douze heures. À utiliser avec précaution chez la personne âgée. Effets secondaires, contre-indications, interactions: les mêmes que pour la codéine.

Le dextropropoxyphène

C’est l’un des antalgiques les plus prescrits à l’officine. Il est systématiquement associé au paracétamol (Di-Antalvic et génériques) ou au paracétamol + caféine (Propofan). Administration : il peut être pris en dehors des repas, mais il faut bien respecter les doses (une gélule ou un comprimé par prise) chez la personne âgée (risque d’effets indésirables). Effets secondaires : nausées et vomissements sont assez fréquents. Attention au risque de somnolence et de vertiges chez le conducteur (éviter la prise d’alcool). Chez le sujet âgé diabétique, le dextropropoxyphène entraîne un risque d’hypoglycémies parfois graves. Contre-indications : insuffisance rénale chronique grave (prudence chez les sujets âgés de plus de 75 ans). À éviter chez les patients traités par tranquillisants, antidépresseurs. (risque de somnolence accru). Interactions : comme pour la codéine, l’association à la buprénorphine est contre-indiquée. Surveillance étroite en cas d’association à la carbamazépine (Tégrétol) car il y a un risque de surdosage grave en carbamazépine.

Le tramadol

Le tramadol existe seul ou associé au paracétamol. Administration : il peut être pris en dehors des repas. Après 75 ans, il est nécessaire d’espacer les prises de 9 heures. Effets secondaires : troubles de la vigilance, sensations vertigineuses, parfois confusions (personne âgée), nausées, vomissements. Des troubles cardiaques (palpitations, hypotension orthostatique, hypertension artérielle…) et des bouffées vasomotrices peuvent exceptionnellement survenir. Interactions : les mêmes que pour le dextropropoxyphène (buprénorphine, carbamazépine, alcool). De plus, le tramadol ne doit pas être associé à la sélégiline et aux IMAO (iproniazide : Marsilid et moclobémide : Moclamine) : risque de syndrome sérotoninergique avec diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements… Il est nécessaire d’attendre quinze jours entre l’arrêt de l’IMAO et la prise de tramadol.

Autres antalgiques

Les triptans

Ce sont des molécules vasoconstrictrices très efficaces dans la douleur migraineuse. On les conseille en deuxième intention lorsque les AINS (ibuprofène, kétoprofène) se sont révélés inefficaces.

Les antidépresseurs tricycliques

Les antidépresseurs tricycliques (Laroxyl, Anafranil, Tofranil…) sont utiles dans les douleurs neuropathiques avec un effet antalgique dans les quinze premiers jours de traitement. Attention aux effets secondaires fréquents : somnolence, hypotension orthostatique, sécheresse de la bouche, constipation, rétention d’urine.

Les anticonvulsivants

Dépakine, Di-Hydan, Rivotril, Tégrétol, Neurontin, Lamictal… sont indiqués dans les douleurs neuropathiques paroxystiques spontanées ou provoquées.

Les antalgiques locaux

Les AINS locaux et les décontracturants musculaires peuvent être appliqués par voie locale (crème, pommade…), notamment en cas de douleurs rhumatismales ou traumatiques.

Thérapeutiques spécifiques

• La chaleur soulage les contractures musculaires. Elle peut être obtenue par application d’emplâtres révulsifs, de pommade camphrée, d’infrarouges, de courants à ondes courtes ou d’ultrasons…

• Le froid procure une anesthésie locale et diminue la souffrance musculaire. On peut le conseiller en cas d’entorse ou de contusion musculaire… Différentes formulations existent : crayons ou pommades au menthol, bandeaux antimigraineux, sprays ou packs réfrigérants…

Délivrance

Sur prescription

• Traitement ponctuel. S’il s’agit d’un traitement de quelques jours (lombalgie, traumatisme), conseiller au patient de prendre l’antalgique toutes les 4 à 6 heures, avant la réapparition de la douleur.

• Traitement chronique. Si l’ordonnance mentionne un traitement pour un ou plusieurs mois du type Doliprane, 1 à 6 comprimés par jour, c’est au patient de moduler les prises en fonction de l’évolution de sa douleur. Il faut toutefois le rassurer : il n’y a aucune accoutumance au paracétamol et il est toujours préférable de prendre l’antalgique de manière préventive en période de crise douloureuse. Les personnes âgées sont parfois fatalistes et enclines à éviter les prises de médicaments qu’elles ne jugent pas indispensables. Lorsqu’il s’agit d’antalgiques très bien tolérés comme le paracétamol, c’est dommage. Lors du renouvellement d’une ordonnance comprenant un antalgique, il faut s’assurer que le patient est correctement soulagé. Si ce n’est pas le cas, vérifier qu’il prend bien son traitement aux doses adéquates, et au besoin l’inciter à en reparler au médecin.

• Choix de la forme galénique. Chez la personne âgée, il faut vérifier qu’elle ne souffre pas d’insuffisance cardiaque avant de lui délivrer une forme effervescente (les médicaments qui doivent en particulier alerter sont les suivants : Cardiocor, Cardensiel, Kredex, Selozok…). Pris au long cours, Efferalgan ou Doliprane effervescents apportent une quantité de sel contre-indiquée en cas d’insuffisance cardiaque (570 mg par comprimé d’Efferalgan effervescent 1 g, soit plus de 2 g par jour pour 4 comprimés par jour). De même, en cas de diabète, les formes sachets sucrées (2 g de saccharose par sachet de Doliprane adulte) sont à éviter.

Automédication

• Pour une douleur d’intensité légère à modérée, le paracétamol peut être conseillé en première intention à la dose de 1 g toutes les 4 heures, trois à quatre fois par jour. Les seules précautions sont l’insuffisance hépatique (en particulier l’alcoolisme chronique) et la possibilité de surdosage, dû en particulier à l’existence de très nombreux noms de spécialités que le patient peut involontairement cumuler (Dafalgan + Efferalgan + Doliprane…).

• Autre solution : conseiller l’aspirine ou l’ibuprofène. Vérifier alors que le patient n’est pas allergique, qu’il ne souffre pas d’ulcère gastrique en évolution, et si c’est une femme qu’elle n’est pas enceinte. Conseiller la prise des médicaments au cours des repas.

• Si la douleur n’est pas soulagée par ces médicaments de palier I, on peut conseiller l’association paracétamol-codéine, sachant toutefois que chez un patient sur dix elle ne sera pas efficace. Vérifier dans ce cas que la personne n’est pas asthmatique ou insuffisante respiratoire et, si c’est une femme, qu’elle n’est pas enceinte. Prévenir le patient du risque de somnolence (attention à la conduite automobile ou de machines dangereuses), de nausées et de constipation. Ne pas conseiller cette association en usage prolongé. Il arrive que des patients non toxicomanes deviennent dépendants aux antalgiques codéinés délivrés sans ordonnance (Suppomaline), qu’ils peuvent donc se procurer facilement.

Pourquoi la codéine n’est-elle pas efficace chez certaines personnes ?

Chez un patient sur quinze environ, la codéine n’a aucun effet. Ces patients ne possèdent pas les enzymes permettant de transformer la codéine en morphine, qui est la substance efficace contre la douleur.

À quelle dose le paracétamol devient-il toxique ?

Des doses de 10 à 15 grammes (2 boîtes de Doliprane) chez l’adulte provoquent une hépatite cytolytique (toutes les cellules du foie sont détruites), pouvant entraîner la mort en 5 ou 6 jours.

Pourquoi certaines spécialités d’ibuprofène sont-elles délivrables sans ordonnance alors que d’autre nécessitent une prescription ?

Les spécialités d’ibuprofène contenant au maximum 200 mg par comprimé et au maximum 30 comprimés par boîte se délivrent sans ordonnance.

Peut-on diluer les gouttes de Contramal avant la prise ?

Elles peuvent être diluées dans un peu d’eau, de lait ou de jus de fruits, ou déposées sur un sucre.

Quel est l’intérêt des formes enrobées d’aspirine (aspirine pH 8…) ?

Elles sont moins agressives pour l’estomac car l’aspirine n’est libérée qu’au niveau du duodénum.

Les doses des sirops d’ibuprofène Advil et Nureflex sont-elles identiques ?

Non. Une dose-kilo d’Advil correspond à 7,5 mg d’ibuprofène. Les prises sont à espacer de 6 heures (4 par jour au maximum). Une dose-kilo de Nureflex correspond à 10 mg d’ibuprofène. Les prises sont à espacer de 8 heures au minimum (3 par jour au maximum).

Gros plan

Quels médicaments utiliser chez l’enfant ?

Douleurs faibles à modérées (palier I) :

• Le paracétamol, très bien toléré aux doses thérapeutiques. La posologie est de 60 à 80 mg/kg/jour, soit 15 mg/kg quatre fois par jour toutes les 4 heures. Les formes sirop sont équipées d’un doseur gradué en dose-kilo : veillez à ce que les parents n’échangent pas les doseurs d’une spécialité à l’autre. Attention à ne pas donner plusieurs spécialités contenant du paracétamol (Efferalgan, Doliprane…) qui pourraient se cumuler. Chez l’enfant, la dose toxique est de 90 mg/kg/jour, très proche de la dose maximale. Le surdosage peut donc être vite grave.

• L’ibuprofène. Il ne doit pas être utilisé en cas de varicelle, car il semble en majorer les complications. Les spécialités pour nourrissons et enfants existent sous forme de solutés buvables (Advil, Nureflex…). Là aussi, les doseurs ne sont pas identiques. L’ibuprofène est très efficace dans la migraine de l’enfant (à partir de 6 ans).

• L’aspirine n’est plus guère donnée aux enfants, car sa tolérance est médiocre. Elle est contre-indiquée en cas de varicelle. Sa posologie ne doit pas dépasser 25 à 50 mg/kg/24 h.

Douleurs intenses (palier II) :

• La codéine (sirop Codenfan avec doseur gradué en mg) peut être prescrite à partir de un an. La dose usuelle est de 2 à 4 mg/kg/jour.

• Le tramadol en gouttes buvables (Contramal 100 mg/ml), pour les douleurs intenses, chez l’enfant à partir de 3 ans. La posologie habituelle est de 6 à 12 gouttes par prise, trois fois par jour chez l’enfant de 3 ans (15 kilos) jusqu’à 20 à 40 gouttes par prise trois fois par jour chez l’enfant de 15 ans (50 kilos).

Attention : tous ces produits doivent être rangés hors de portée des enfants. Une prise massive accidentelle peut être fatale.

Quel antalgique en cas de grossesse et allaitement ?

GROSSESSE

Autorisé

Paracétamol

Contre-indiqués

• Tramadol à partir du 6^e mois : Tous les AINS l’aspirine contre-indiqué seulement au-delà de 500 mg/j)

Sur avis du médecin

• Codéine

• Dextropoxyphène

• Dihydrocodéine

• et les AINS jusqu’au 6^e mois (l’asprine peut être prescrit à une dose inférieure à 500 mg/j)

ALLAITEMENT

Autorisés

Paracétamol

Ibuprofène

Contre-indiqués

• Codéine

• Dextropoxyphène

• Dihydrocodéine

• Tramadol

Sur avis du médecin

• Aspirine