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Mekinist

Publié le 31 janvier 2017

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Composé de tramétinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, Mekinist est indiqué associé au dabrafénib (Tafinlar) pour le traitement des patients adultes atteints d’un mélanome non résécable ou métastatique, porteur d’une mutation BRAF V600. Les comprimés sont dosés à 0,5 mg ou 2 mg de tramétinib.

Quoi de neuf ?

Le tramétinib est le premier représentant d’une nouvelle classe thérapeutique. Il inhibe une voie de signalisation cellulaire régulée par les protéines kinases MEK1 et MEK2, elles-mêmes activées par des formes mutées de BRAF. Plus simplement, il empêche la prolifération de lignées cellulaires de mélanome exprimant la mutation BRAF V600 et a démontré des effets anti-tumoraux. Son action complète celle du dabrafénib, qui inhibe la protéine BRAF mutée.

Posologie

La dose recommandée est de 2 mg une fois par jour. Avaler le comprimé entier à la même heure environ avec un grand verre d’eau, l’estomac vide, au moins une heure avant ou deux heures après un repas.

ATTENTION

Mekinist ne doit pas être pris pendant la grossesse et l’allaitement. Les femmes en âge de procréer doivent recourir à une contraception efficace durant le traitement et les quatre mois suivant l’arrêt. Celles sous contraceptifs hormonaux doivent être informées de la nécessité d’utiliser une méthode supplémentaire.

Mekinist peut très fréquemment induire infections, toux, céphalées, sensations vertigineuses, fièvre, œdème périphérique, hypertension ou perte d’appétit. Des hémorragies, y compris intracrâniennes, ont été très souvent décrites. Mekinist est soumis à une surveillance particulière pendant le traitement.

Le flacon doit être placé au réfrigérateur entre + 2 et + 8 °C avant ouverture. Il se conserve ensuite trente jours à une température inférieure à 30 °C, en laissant le dessicant dans le flacon.