“Je voudrais essayer la mélatonine !”

1 Je questionne

Préciser la demande

« Depuis quand dormez-vous mal ? » et « Avez-vous déjà consulté ou pris des médicaments pour mieux dormir ? » distinguent insomnie récente (moins de trois mois) et chronique. « Vos troubles coïncident-ils avec un nouveau traitement (antiparkinsoniens, bêta-bloquants…) ou une gêne physique (douleur, fièvre…) ? » Une réponse positive à « Avez-vous des difficultés pour faire ce que vous avez à faire en raison du manque de sommeil ? » et « Vous sentez-vous déprimé ? » doivent amener à consulter. « Pas de traitements au long cours ? » recherche des contre-indications à la mélatonine.

Rechercher certains critères

« Avez-vous des difficultés d’endormissement ? Des réveils nocturnes ou trop précoces… ? » et « Êtes-vous stressé ou angoissé ? » affinent le choix. « Avez-vous changé vos habitudes de vie ? » aborde les conseils d’hygiène du sommeil.

2 J’évalue

Prendre en charge l’insomnie est possible à l’officine sous réserve que cette difficulté n’induise ou ne s’accompagne pas de répercussions diurnes majeures (déprime, somnolence…) et qu’un suivi médical, incluant des techniques de thérapie cognitive et comportementale, soit instauré en cas d’insomnie chronique. La mélatonine peut aider temporairement lorsque les conseils d’hygiène pour un bon sommeil sont insuffisants.

3 Je passe en revue

Dans les compléments alimentaires, la mélatonine est seule ou associée :

→ à des plantes ou parfois à des huiles essentielles, telle la lavande à visée sédative/anxiolytique ;

→ et/ou au magnésium, contribuant à réduire la fatigue et au bon fonctionnement du système nerveux ;

→ ou au tryptophane notamment, mais sans allégation, pour réduire l’anxiété.

Propriétés

• Effet chronobiotique. C’est un synchroniseur du rythme veille/sommeil. Administrée dans l’après-midi ou en soirée, au moins deux heures avant le coucher et jusqu’à six heures avant, la mélatonine entraîne une avance de phase, avec un endormissement et un lever plus précoces. Cette action, obtenue avec de faibles doses, 0,5 mg par prise et même moins, est mise à profit aussi dans le jet lag(2 et 3). Inversement, son administration le matin induit un retard des rythmes biologiques.

• Effet soporifique. À partir de 1 mg,15 à 20 minutes avant le coucher, la mélatonine possède un léger effet sédatif contribuant à faciliter l’endormissement(2).

• Autres. Elle exerce des actions sur différents rythmes circadiens, telles la température, la sécrétion de cortisol…, et fonctions physiologiques : système immunitaire, modulation de l’humeur, de la motilité intestinale, du comportement sexuel, régulation de la pression artérielle…

Allégations

Par décision de la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes (DGCCRF), la mélatonine est autorisée dans les compléments alimentaires à une dose inférieure à 2 mg.

• Deux allégations lui sont reconnues : limiter les effets du décalage horaire à partir de 0,5 mg, et favoriser l’endormissement à une dose d’au moins 1 mg, prise avant le coucher.

• Les références délivrent de 0,3 à 0,5 mg par prise, et jusqu’à 1,9 mg pour certains sprays sublinguaux.

Précautions

• Effets indésirables : céphalées, vertiges, somnolence, tremblements, migraines, nausées, cauchemars, irritabilité(1).

• Précautions. L’Agence nationale de sécurité sanitaire de l’alimentation, de l’environnement et du travail (Anses) déconseille son usage aux personnes souffrant de maladies inflammatoires ou auto-immunes, aux femmes enceintes et allaitantes, aux enfants et adolescents. Les personnes asthmatiques, épileptiques ou avec des troubles de l’humeur ne devraient y recourir que sur avis médical(1).

• Interaction possible avec les antiagrégants plaquettaires, anticoagulants, anti-inflammatoires, hypnotiques, ou encore les anti-épileptiques.

Formes galéniques

• À libération immédiate (LI). Objectifs : action chronobiotique (retard de phase – tendance à se coucher tard et à se lever tard –, jet lag) ou soporifique. Modalités : comprimés, gummies ou solutions buvables, dont tisanes en association à des plantes, environ 30 minutes avant le coucher. Formes sublinguales (sprays, comprimés) 15 minutes avant, voire au coucher ; elles court-circuitent l’effet de premier passage hépatique et ont une action rapide, intéressante en cas de réveils nocturnes.

• À libération prolongée (LP). Objectifs : favoriser l’endormissement et améliorer le sommeil. Ces formes possèdent une couche à libération immédiate d’une petite quantité de mélatonine et une couche à libération prolongée. Modalités : 30 à 60 minutes avant le coucher.

• À libération différée (LD). Le pic plasmatique survient plusieurs heures après la prise. Objectifs : réveils précoces ou insomnie de fin de nuit. Modalités : 30 minutes avant le coucher.

4 Je choisis

Selon le contexte

• Retard de phase. LI en débutant par 0,5 ou 1 mg, environ deux heures avant l’heure habituelle de coucher. Ne pas s’attarder au lit le matin et s’exposer à la lumière.

• Jet lag lors d’un voyage vers l’est, dès cinq fuseaux horaires plus de trois jours consécutifs. LI de 1 à 1,9 mg avant l’heure du coucher (heure de destination) durant trois à cinq jours. Lors d’un voyage vers l’ouest, son maniement est délicat et elle n’est pas recommandée ; s’exposer à la lumière afin de retarder le sommeil.

• Mauvais sommeil. LI si problème d’endormissement, ou LP en cas de réveils nocturnes (Chronobiane LP, Arkorelax Sommeil Fort, SomniRegul LP, Easynight LP…), ou LD si réveils en fin de nuit (Chronobiane Protect LD), en débutant par 1 mg. Association aux plantes à visée sédative en cas de terrain anxieux.

Choix de la forme LI

• Comprimés, gélules à avaler. Pratiques et souvent moins onéreux. Exemples : Chronobiane, ChronoDorm, Ergystress Sommeil, Novanuit triple action, Spasminenuit, Mag 2 Sommeil, Euphytose Nuit, Alvityl Méla-Sommeil…

• Gummies. Tenir compte de la présence de sucre. Exemples : ZzzQuil Sommeil, Les Miraculeux, FortéNuit, ArkoRelax, Noctrim Forte…

• Comprimés/films sublinguaux et sprays. Action rapide, prise sans eau. Exemples : Valdispert gamme orodispersible, Optinuit Flash, Mélatonine Ibsa… Ajustement précis de la dose pour certains sprays. Exemples : Chronobiane Immédiat, ChronoDorm Flash, FortéNuit 1900…

• Tisane. Pour instaurer un rituel détente, à la préparation au sommeil. Exemples : Euphytose Nuit, ChronoDorm…

En cas d’échec

Après cinq jours sans effet, augmenter la posologie, passer à une forme sublinguale en cas de difficultés d’endormissement, ou LP ou LD si ce n’est pas le cas, en cas de mauvais sommeil.

5 J’explique

La mélatonine ne provoque pas d’accoutumance ni de somnolence aux doses préconisées, mais ses nombreuses implications physiologiques impliquent de l’utiliser avec prudence. Elle n’est pas un recours au long cours mais aide à passer un cap. Pour être efficace, elle nécessite de mettre en place des conditions propices au sommeil (voir ci-dessous).

6 Je conseille

Modalités de prise

Pas plus de 2 mg par prise et/ou par jour. Ne pas laisser la mélatonine à portée des enfants en raison des dangers de sa prise parfois accidentelle(4).

Hygiène du sommeil

• Maintenir des horaires de lever et de coucher réguliers.

• S’exposer à la lumière du jour, en particulier le matin, et être actif en favorisant l’exercice physique en journée pour augmenter la « pression » de sommeil.

• Privilégier une activité calme (musique douce, lecture…), un éclairage tamisé, éteindre les écrans afin de se mettre « en retrait » une heure avant le coucher.

• Maintenir l’obscurité et une température fraîche dans la chambre.

• Se coucher lorsqu’on est somnolent et ne pas rester au lit si on ne peut dormir, pour garder l’association lit = sommeil.

(1) Avis de l’Anses, saisine n° 2016-SA-0209, février 2018.

(2) La mélatonine et son usage dans les troubles circadiens du rythme veille sommeil : recommandations de la Société française de recherche et de médecine du sommeil (SFRMS).

(3) Utilisation de la mélatonine dans les troubles psychiatriques chez l’adulte : recommandations d’experts de la Société française de recherche et médecine du sommeil, 2020.

(4) Ingestions de mélatonine pédiatrique, 2012-2021, MMWR (cdc.gov).

Le contexte(1 et 2)

La mélatonine est une neurohormone, hormone sécrétée à partir d’un neuromédiateur, la sérotonine, elle-même issue du tryptophane.

→ Sa libération se fait essentiellement au niveau cérébral par l’épiphyse, ou glande pinéale. Elle débute le soir avec la baisse de la lumière, s’étale sur environ dix heures, avec une concentration maximale entre 3 et 4 heures du matin, correspondant aussi à la température corporelle minimale et au seuil de vigilance le plus bas.

→ Cette libération est influencée par la longueur du jour (elle est plus importante en hiver), la lumière artificielle qui la diminue ou l’activité physique en journée qui l’augmente. Elle est très variable d’un individu à l’autre mais baisse en général avec l’âge.

→ Sa biodisponibilité est faible, de l’ordre de 15 %, du fait d’un fort effet de premier passage hépatique. Elle est métabolisée par différentes isoenzymes, dont le CYP 1A2, impliqué dans le métabolisme de nombreux médicaments.