La caféine

Qu’est-ce que c’est ?

• La caféine, molécule d’origine naturelle, est un alcaloïde. Elle appartient à la famille des bases xanthiques (ou puriques) avec la théophylline et la théobromine, de structures très proches et caractérisées par un squelette carboné commun, la xanthine ou dioxy-2,6-purine. Ce sont des dérivés méthylés de la xanthine.

• La caféine se présente sous la forme d’une poudre cristalline blanche, inodore, de saveur très amère, peu soluble dans l’eau et modérément soluble dans les solvants organiques.

• Elle est très utilisée dans l’industrie agroalimentaire, pharmaceutique et cosmétique pour ses effets stimulants et amincissants.

• Sa dénomination INCI : Caffeine.

Où en trouve-t-on à l’état naturel ?

• Dans différentes plantes que sont les graines de caféier (1 à 2 %), les fèves de cacaoyer (0,1 à 0,4 %), les feuilles de théier (2 à 4 %), les noix de kola (1 à 3 %), les feuilles de maté (0,3 à 1,7 %) et les graines de guarana (2 à 4,5 %).

• Elle est extraite par différents procédés, surtout à partir des grains de café mais peut aussi s’obtenir par synthèse.

Quelles sont ses propriétés en cosmétique ?

Elle possède des propriétés amincissantes sur la cellulite dite « adipeuse » :

– actions lipolytique et inhibitrice de la lipogenèse au sein de l’adipocyte ;

– amélioration de la désinfiltration du tissu de soutien de l’adipocyte et de la perméabilité capillaire ;

– action raffermissante ;

– activation de l’élimination des toxines.

Son double caractère hydrophile et lipophile lui confère une bonne diffusion transcutanée.

La caféine base est la forme la plus active de caféine par rapport à ses sels qui doivent être transformés par la cellule pour agir. Cependant, ces derniers sont plus solubles que la caféine et atteignent plus facilement l’adipocyte. L’objectif d’une formulation à base de caféine est donc d’optimiser le rapport caféine base/sels de caféine.

Quel est son mode d’action ?

• Action lipolytique :

– au sein de l’adipocyte, inhibition de la dégradation par la phosphodiestérase de l’AMP cyclique (AMPc). Ce dernier est actif sur la lipase hormonosensible, enzyme stimulant la lipolyse ;

– inhibition compétitive des récepteurs A1 à l’adénosine augmentant l’activité de l’adénylate-cyclase, enzyme transformant l’ATP en AMPc.

• Action inhibitrice de la lipogenèse :

– synergie d’action avec les catécholamines du tissu adipeux ;

– inhibition de la lipoprotéine-lipase permettant la synthèse des triglycérides à partir des acides gras ;

– inhibition du transport du glucose dans les adipocytes, réduisant son stockage sous forme de graisses.

Quelles sont les concentrations en cosmétique ?

Elles sont en général de 5 %, ce qui assure une pénétration transcutanée optimale de la caféine intégrée dans une formulation hydroalcoolique.

Quels sont ses atouts ?

Elle fut et reste toujours l’actif le plus utilisé dans les produits cosmétiques amincissants du fait de sa bonne tolérance locale, son double caractère hydrosoluble et liposoluble et d’un passage systémique très faible dans la circulation générale.

Quels sont ses inconvénients ?

Etant peu soluble en milieu aqueux, elle cristallise très rapidement (diminution de la qualité cosmétique des produits). Elle est alors utilisée dans des mélanges eau/éthanol ou des préformulations de caféine proposées par les fournisseurs.

CE QU’IL FAUT SAVOIR

• La caféine et ses sels sont les actifs les plus utilisés dans les produits amincissants pour leurs actions lipolytique et inhibitrice de la lipogenèse reconnues.

• Elle a une bonne tolérance locale par voie topique et diffuse très peu dans la circulation générale.

• La concentration optimale de caféine est de 5 % et c’est à cette concentration qu’on la retrouve le plus souvent dans les produits cosmétiques.

• Les innovations actuelles en galénique permettent de renforcer son action amincissante tout en proposant des textures diverses (par exemple patchs, microémulsions, gels-crèmes biphasiques respectant la chronobiologie des mécanismes de lipolyse et de lipogenèse, utilisation d’actifs renforçant l’action de la caféine, etc.).

Sources : M.-C. Martini, M. Seiller, « Actifs et additifs en cosmétologie », Tec & Doc/EM Inter, 3^e édition ; « Dorvault-L’Officine », 22^e édition ; C. Lafforgue, J. Thiroux, « Produits dermocosmétiques, mode d’emploi », Editions Le Moniteur des Pharmacies, Arnette, 2008 ; laboratoire Pierre Fabre ; J. Franchi et al., « L’Adipocyte dans une histoire d’amincissant », « Pathologie biologie » 51, 2003, 244-247 ; C. Lafforgue, J. Thiroux, S. Béchaux, « Le tissu adipeux, la cellulite et les produits cosmétiques », « Les Nouvelles dermatologiques », vol. 25, 2006.