Valsartan : 5 points à maîtriser sur cet antihypertenseur

A quoi sert cette molécule ?

Antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II (ARA II), le valsartan est indiqué dans la prise en charge des patients souffrant d’hypertension artérielle et dans le postinfarctus du myocarde récent. Il est également utilisé en seconde intention dans le traitement de l’insuffisance cardiaque, notamment en cas d’intolérance ou de contre-indication aux inhibiteurs de l’enzyme de conversion.

Quel est son mode d’action ?

Le valsartan, au même titre que les autres représentants des antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ARA II : candésartan, éprosartan, irbesartan, losartan, olmésartan et telmisartan), est un inhibiteur puissant et spécifique des récepteurs AT1 de l’angiotensine II. Il s’oppose ainsi à l’effet vasoconstricteur de l’angiotensine II produite pour augmenter les résistances artérielles périphériques. A la différence des inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC), les ARA II n’interviennent pas sur la production de l’angiotensine II. Si l’efficacité des deux classes thérapeutiques est similaire dans l’hypertension artérielle (HTA), leur mécanisme d’action et les effets indésirables induits sont différents (en particulier les problèmes de toux sèche sous IEC).

Comment le prendre ?

Le valsartan s’administre en 1 seule prise quotidienne en cas d’HTA et en 2 prises journalières en cas d’insuffisance cardiaque ou dans le postinfarctus récent. La posologie maximale recommandée, quelle que soit l’indication, est de 320 mg par jour. Chez les patients atteints d’insuffisance hépatique légère à modérée, sans cholestase, la posologie ne doit pas dépasser 80 mg par jour. L’insuffisance hépatique sévère est une contre-indication absolue au traitement par valsartan. Une présentation de valsartan en solution buvable (Tareg 3 mg/ml) est indiquée dans le traitement de l’hypertension chez les enfants et les adolescents à partir de 1 an. La posologie initiale habituelle chez les enfants âgés de 1 à 6 ans est de 1 mg/kg 1 fois par jour. Elle peut être adaptée en fonction de la réponse tensionnelle et de la tolérance jusqu’à une posologie maximale de 4 mg/kg. Chez les enfants de plus de 6 ans de poids inférieur à 35 kg, la posologie maximale est de 40 mg (soit 13 ml de solution) 1 fois par jour. Chez les enfants de plus de 6 ans pesant au moins 35 kg, la posologie maximale est de 80 mg (27 ml de solution).

Sur quoi être vigilant au comptoir ?

Des angioœdèmes bradykiniques ont été rapportés chez des patients traités par des ARA II, notamment le valsartan. Ces angioœdèmes, liés à un défaut de dégradation de la bradykinine, se présentent sous forme d’œdèmes de l’hypoderme, non prurigineux, d’apparition brutale, localisés principalement au niveau du visage, de la langue ou des voies aériennes supérieures. Des douleurs abdominales, signes d’une atteinte digestive, peuvent également être décrites. En raison du haut risque d’asphyxie en cas de localisation pharyngée, tout angioœdème bradykinique survenant chez un patient traité par valsartan doit conduire à l’arrêt immédiat du médicament et contre-indique le traitement à vie.

Quelle attitude adopter face à une femme enceinte ?

Tous les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ARA II) sont formellement contre-indiqués aux 2^e et 3^e trimestres de la grossesse en raison d’un passage transplacentaire susceptible d’entraîner une fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios pouvant conduire à une mort fœtale in utero, retard d’ossification des os du crâne) et une toxicité chez le nouveau-né (insuffisance rénale parfois irréversible, hypotension, hyperkaliémie). Les femmes en âge de procréer traitées par valsartan doivent être informées des risques et de la nécessité de planifier toute grossesse afin de remplacer le traitement. En cas d’exposition à partir du 2e trimestre de grossesse, le traitement doit être arrêté immédiatement. Il convient de réaliser une échographie fœtale pour vérifier le volume de liquide amniotique ainsi que l’aspect des reins et des os de la voûte crânienne. L’utilisation des ARA II est déconseillée au cours du premier trimestre par mesure de précaution.