Cialis : une cinétique en faveur d’une efficacité durable

Le tadalafil agit comme le sildénafil (Viagra) en inhibant de façon réversible et sélective la 5-phospho-diestérase (PDE5), l’enzyme responsable au niveau des corps caverneux de la dégradation du GMPc à l’origine du relâchement des muscles lisses et de l’afflux de sang dans le tissu érectile. La molécule a une action périphérique, dépendante d’une stimulation sexuelle.

Des différences cinétiques distinguent le tadalafil du sildénafil. Le pic plasmatique est obtenu 2 heures après la prise indépendamment de la réplétion gastrique (contre 1 h en moyenne pour le sildénafil dont l’action peut être retardée en cas de prise concomitante d’aliments). La demi-vie moyenne est de 17,5 h (contre 3 à 5 h pour le sildénafil).

Les études randomisées et contrôlées en double aveugle versus placebo ont montré que 81 % des hommes recevant 20 mg de tadalafil, 67 % de ceux bénéficiant de 10 mg de tadalafil et 35 % des sujets recevant le placebo ont présenté une amélioration significative de leur érection. Le tadalafil permet d’obtenir dès la 16e minute une érection (ce qui ne le distingue guère du sildénafil : 25e minute…). Il inhibe la PDE5 sur environ 24 h, contre 3 à 5 h avec le sildénafil. En pratique, le comprimé peut être pris entre 30 minutes et 12 heures avant un éventuel rapport sexuel.

La tolérance du tadalafil a été évaluée chez plus de 3 000 patients au cours des essais cliniques. Les effets indésirables, de classe, sont transitoires et modérés : céphalées (14,5 %), dyspepsies (12,3 %), bouffées vasomotrices (4,1 %), vertiges (2,3 %), douleurs dorsales (6,5 %) et musculaires (5,7 %), congestion nasale (4,3 %). 2,1 % des patients ont dû arrêter leur traitement contre 1,3 % avec le placebo. Aucun cas de priapisme n’a été rapporté. La tolérance cardiovasculaire est excellente chez le sujet sain. Les contre-indications du tadalafil demeurent celles de la classe des inhibiteurs de la PDE5 : association aux dérivés nitrés, sujets cardiopathes ou hypertendus non contrôlés. Le tadalafil n’a pas été comparé au sildénafil. Non remboursable, son ASMR n’a pas été évaluée.

Voir Le Moniteur n° 2478 du 22/02/03.