Telzir : prodrogue facilitant l’observance

Le fosamprénavir n’est pas au sens strict un nouvel anti-rétroviral. Cette prodrogue de l’amprénavir (Agénérase) est un inhibiteur compétitif de la protéase virale. Telzir bloque la capacité de l’enzyme virale à cliver les polyprotéines, précurseurs nécessaires de la réplication du virus. L’intérêt de Telzir est avant tout cinétique : administration en deux prises quotidiennes de un comprimé au lieu de deux prises de quatre capsules d’Agénérase. Telzir s’administre associé au ritonavir (100 mg pour 700 mg de fosamprénavir) et à d’autres antirétroviraux. Le fosamprénavir compte parmi les quatre inhibiteurs compétitifs de la protéase virale inclus dans les associations recommandées pour un premier traitement antirétroviral (tels indinavir, lopinavir et saquinavir). Telzir, dont le profil de tolérance est satisfaisant, expose à un risque de rash, de céphalées, de fatigue et de troubles digestifs.

Une étude randomisée ouverte et multicentrique de phase III montre, à 48 semaines de traitement, 7 % d’échec virologique pour le bras fosamprénavir versus 17 % pour le bras nelfinavir. Chez l’adulte naïf de traitement, associé au ritonavir, Telzir a une ASMR mineure (IV) versus nelfinavir compte tenu d’une efficacité non inférieure, d’un profil de tolérance comparable mais d’un profil de résistance plus favorable et d’un schéma d’administration simplifié. Le fosamprénavir associé au ritonavir présente un profil de résistance différent de celui des autres inhibiteurs compétitifs de la protéase virale lui permettant d’être utilisé chez le patient prétraité par ces derniers, ainsi qu’un schéma d’administration simplifié facilitant l’observance et pouvant réduire le risque d’échec thérapeutique (ASMR III).

Voir « Le Moniteur » n° 2563/2564 du 08.01.2005