l’avis du pharmacologue

Sur le plan structural, l’itraconazole dérive du kétoconazole. Il est peu hydrosoluble, d’où une résorption digestive inconstante. Son administration implique un suivi régulier des dosages sériques. Comme tous les antifongiques azolés, il inhibe la synthèse de l’ergostérol. La cible de l’itraconazole est une enzyme dépendante du cytochrome P450 qui catalyse la déméthylation du carbone en position 14 du lanostérol, une étape essentielle à la synthèse de l’ergostérol (chez les champignons) et à celle du cholestérol (chez les eucaryotes). La réaction de déméthylation du lanostérol étant inhibée, l’insertion de lanostérol méthylé dans la membrane aboutit à la mort. L’itraconazole est indiqué dans le traitement de mycoses superficielles en cas de résistance à d’autres traitements, et, avant tout, dans le traitement de mycoses systémiques ou viscérales à Aspergillus. Il constitue une alternative ou un relais à l’amphotéricine B dans les aspergilloses et une alternative au kétoconazole dans les infections à champignons dimorphiques. Cet antifongique peut être aussi administré dans le traitement des cryptococcoses. La solution buvable est indiquée dans les candidoses orales et/ou oesophagiennes chez les patients infectés par le VIH. Sa tolérance est satisfaisante : il n’induit pas d’effets indésirables rénaux, hépatiques ou endocriniens. Ses effets indésirables, bénins et transitoires, concernent la sphère digestive. Sporanox n’améliore pas le service médical rendu.

Voir la présentation du médicament dans « Le Moniteur » n° 2689 du 25 août 2007.

DENIS RICHARD,

pharmacologue, analyse pour vous l’originalité pharmacologique, le degré d’innovation et l’intérêt thérapeutique des nouveaux principes actifs arrivant à l’officine.