Le naloxégol

Le naloxégol est un dérivé pégylé de la naloxone capable de se lier aux récepteurs opioïdes μ périphériques du tractus gastro-intestinal. Il permet de contrer les effets des traitements opioïdes au long cours tels que la réduction de la motricité gastro-intestinale.

En revanche, le naloxégol n’a qu’une action limitée au niveau du système nerveux central car la pégylation de la molécule l’empêche de franchir la barrière hématoencéphalique. Il n’induit donc pas d’altération des effets analgésiques des opioïdes.

La posologie recommandée est de 25 mg de naloxégol, 1 fois par jour.

Une diminution de la posologie à 12,5 mg par jour est recommandée en cas d’insuffisance rénale modérée ou sévère. L’utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n’est pas recommandée.

En cas de traitement concomitant avec des inhibiteurs modérés du cytochrome P450 (CYP) 3A4 (diltiazem, vérapamil), le traitement doit être instauré à la dose de 12,5 mg 1 fois par jour avant d’être augmenté à 25 mg en fonction de la tolérance du patient.

L’utilisation concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, kétoconazole, itraconazole, inhibiteurs de protéase, jus de pamplemousse) est contre-indiquée.

Le naloxégol doit être administré le matin à jeun, au moins 30 minutes avant le premier repas de la journée ou 2 heures après.

Si besoin, le comprimé peut être écrasé pour être mélangé dans un demi-verre d’eau (120 ml). Il est possible d’administrer la solution via une sonde nasogastrique. Le verre, ou la sonde, doit ensuite être rincé avec 120 ml d’eau qui sera également bue ou administrée.

Le traitement par naloxégol, commercialisé sous le nom Moventig, peut être utilisé avec ou sans laxatifs. Il doit être arrêté en même temps que le traitement opioïde systémique.

Des cas de perforation gastro-intestinale, parfois d’issue fatale, ont été rapportés chez des patients à risque. Le naloxégol ne doit donc pas être utilisé en cas d’occlusion gastro-intestinale connue ou suspectée, chez les patients ayant un risque accru de récidive d’occlusion ou chez les personnes atteintes d’un cancer qui présentent un risque majoré de perforation.

Son utilisation chez des patients souffrant d’une affection susceptible d’altérer l’intégrité de la paroi gastro-intestinale (ulcère gastroduodénal sévère, maladie de Crohn, diverticulite active ou récidivante, tumeurs infiltrantes du tractus gastro-intestinal ou métastases péritonéales) est évaluée au cas par cas, en fonction du rapport bénéfices-risques. Il convient d’informer les patients qu’en cas d’apparition de douleurs abdominales graves ou persistantes inhabituelles le traitement doit être arrêté et leur médecin doit être contacté rapidement.